蒜
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1．学名、分布、功效 蒜为百合科多生草本植物大蒜Al-lium sativum L.的鳞茎。各地均产，五月叶枯时采挖晾干后即可入药，其性味辛温，归于肺、脾、胃三经，具有消肿、解毒、杀虫、祛痰、利尿的功效。
2．成分 大蒜的抗菌有效万分现知为大蒜辣素（allicin），存在于挥以油中，含量大约为蒜的1.5%。为黄色有强烈臭味的液体，遇热、遇碱均失效，但不受稀酸影响。在新鲜大蒜中并无大蒜辣素存在，而是存在其前体，为一种无色无臭的含硫氨基酸称为蒜氨酸（蒜素原alliin）、在蒜酶(alliinase)的作用下，分解产生蒜辣素和两个丙烯基二硫化物（dially disulfide），后者为大蒜降低血脂，增加纤溶活性的有效成分。并且还含有一种大蒜制菌素（allistatin）和大蒜配糖体（glucominol）。近来我国从大蒜挥发油中又提出另一种杀菌成分为二烯丙基硫代磺酸酯（diallyl thiosul fonate），命名为“大蒜新素”。
3．药理
（1）抗菌作用：大蒜挥发油有强大的杀菌作用。其0.5%水溶液能于5分钟内杀死伤寒杆菌。大蒜汁、大蒜浸出液信大蒜辣素对葡萄球菌、脑膜炎双球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、结核杆菌、霍乱弧菌等均有明显的抑菌或杀菌作用。紫皮蒜的作用较白皮蒜为强。大蒜制剂phytocdin对青霉素、链霉素、氯霉素及金霉素耐药的细菌仍敏感。大蒜在液体培养基中对结核杆菌有抑制作用，遇血清则效力略减。但对鼷鼠的实验性结核病，每日灌服大蒜30-50g/kg，未见疗效。大蒜水浸剂（1：1）及所含挥发性性物质在试管内对革兰氏黄癣菌、堇色毛癣菌、白色念珠菌等多种致病真菌均呈较显著的抗菌作用，体外抑菌试验证明，合成大蒜新素对白色念珠菌的抑菌浓度为1-125mcg/ml,对红色隐球菌的抑菌浓度小于0.05-1.0mcg/ml，对隐球菌的抑菌浓度为3.2-125mcg/ml 。天然大蒜新素的抑菌效果与前者相似。大蒜油抑制霉菌的最低浓度有效值为1mcg/ml其抑菌力大致可与二性霉素B相当，而毒性则远比二性霉毒B为低。0.1%的大蒜注射对羌虫热立克次体也有明业的杀灭作用。
大蒜辣素抗菌作用原理可能是其分子中的氧原子与半胱氨酸结合，使之不能转变为胱氨酸，从而影响了细菌体内重的氧化还原反应的进行。
大蒜辣素对兔、大鼠感染性及无菌性创伤均有治疗作用。对感染性创伤，可使创面灰色变为玫瑰色，化脓现象消除，气味消失，上皮广泛增生。
（2）抗原虫和抗滴虫作用：阿米巴原虫与5%-15%大蒜水浸混悬液直接接触后立即失去活力。用直接接触法和重蒸法实验说明，纯大蒜汁在试管内于15-25分钟，其挥发性成分约在90-180分钟内可全部杀死滴虫。0.5%大蒜滤液5分钟后即可使阴道滴虫失去活力。
（3）助消化：大蒜口服，可刺激食欲，通过直接刺激胃黏膜及反射性地引起胃液分泌增加，胃肠蠕动增强。
（4）抗炎：大蒜制菌素对大鼠由甲醛引起的炎症有抑制作用。
（5）抗肿瘤作用：大蒜液用大蒜粗提物对大鼠腹水肉瘤MIK-III及小鼠艾氏腹水癌的癌细胞具有抗有丝分裂作用。体外试验证明，大蒜液的抗癌作用可能主要是由于它们间接或直接损伤癌细胞的遗传物质的载体——染色体的结构。由于染色体的退行性改变从而导致了癌细胞核的退行性改变，最终引起癌细胞死亡。人工合成的大蒜油比较，在抑制癌细胞有丝分裂导致癌细胞死亡率增高方面明显而稳定的效果。故初步认为，大蒜液的抗癌成分可能主要是二烯丙基硫代磺酸酯。天然蒜油（自大蒜中提取的大蒜油）对肝癌腹水型从实体型两种病株有显著延长小鼠生命作用，腹腔或瘤体内注射50-100ml/kg，对动物多种实体肉瘤均有显著抑制作用，抑制率为40%-50%。人工合成蒜油注射液对网织细胞癌有明显抑制作用，其疗效接近消癌芥。经天然蒜油治疗的小鼠肉癌切片镜检发现对细胞分裂有抑制作用。各种大蒜制剂对宫颈癌U14、小鼠黑色素及大鼠W-256的敏感性均低，实验表明，大蒜制剂与5-Fu、环磷酰胺合用时不能增加二者的抗癌效果。饲以鲜大蒜之雌性C3H/HeI小鼠，可完全抑制其乳腺癌的发生，大蒜辣素可能是其活性成分。
（6）对心血管的作用：临床观察114例高血压和动脉粥样硬化患者，大蒜有显著的改善作用使收缩压下降1.1-4.4kpa，舒张压下降0.5-2.7 kpa，其降压作用不被切断两侧迷走神经或注射阿托品阴断。麻醉兔、犬静注大蒜浸剂、麻醉猫静注大蒜提取液0.05g/kg(相当于0.2g大蒜)均有降压作用.对实验性高血压大,可使收缩压降低。
（7）对血脂的影响：给饲以胆固醇兔同时每天灌大蒜油（相当生药1g/kg）共16周，结果表明，可明显抑制血清总胆固醇，游离和酯化胆固醇进行性升高，使游离胆固醇/酯化胆固醇的比值提高，并可显著降低主动脉和肝脏的胆固醇含量，显著抑制动脉粥样硬化斑块的形成，对由胆固醇引起的动脉粥硬化兔和大鼠分别灌服大蒜汁10ml/kg、大蒜精油20ml/kg，共16周。亦有明显降血酯及抑制动脉粥样硬化斑块的作用。大鼠灌服大蒜精油20mg/kg,每日1次，服药55天时，与参照组比较，血清胆固醇明显下降，甘油三酯虽有下降但不显著，给实验性高胆醇血症，高血液凝固性和主动脉质沉积的兔，每天灌服新鲜的大蒜挥发油（相当于生药1g/kg），共3个月，可明显抑制饲胆固醇引起的血清胆固醇和血浆纤维蛋白含量升高，全血凝固时间的缩短及动脉脂质量的增加。此外，还能使纤维蛋白溶解活性较正常值增加27.6%。主动脉脂质含量亦显著低于正常值。大蒜精油对实验性高脂血症大鼠的血浆纤维蛋白溶解活性也有增加对进“脂肪餐”的健康成人，大蒜汁及大蒜油均能显著地阻止“脂肪餐”引起的血胆固醇增高。小鼠每日灌服大蒜精油4g/kg，共7-9天，对胆固醇和脂肪酸的合成无明显影响。初步认为，大蒜精油有降低作用，可能主要不是通过抑制胆固醇的脂肪酸的合成。
（8）对免疫功能的影响：大蒜注射液对小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能亦有明显的促进作用病人用大蒜液治疗后，发现淋巴母细胞转化率及玫瑰花结反应均显著增高。体内实验证明，大蒜的挥发性部分能增强小鼠白细胞吞噬细菌的能力。因此，大蒜可能对免疫功能有激活作用。
（9）抑制血小板聚集：口服大蒜油，对ADP，胶原、肾上腺素等引起的血小板聚集有抑制作用。口服大蒜也有同样效果，长期服用，也是防治动脉硬化的方法之一。
（10）降血糖：用大蒜汁喂家兔，能降低血糖，给大鼠喂四氯嘧啶造成糖尿病，服大蒜亦能使动物血糖降低。
（11）其他作用：大蒜乙醇提取物能增强豚鼠离体子宫收缩幅度和频率，肌张力亦略增加，2mg的大蒜乙醇提取物与0.001单位垂体后叶素的作用相同，此作用可为普鲁卡因所拮抗。大蒜提取物亦能增加雌二醇对子宫的兴奋作用，如给兔肌注大蒜提取的乙醇和乙酯提取物每只20mg,连用4天，可使尿中17-酮固醇排出量增加。从大蒜提出的蒜制菌素对大鼠甲醛性脚肿胀有抑制作用。
（12）体内过程：给小鼠静注S标记的合成大蒜素溶液（0.15%）0.15ml，10分钟后，测得大蒜素在各组织浓度以肺为最高，以下依次炎心、肠、血液、脑、肌肉、脾及肝。以杀原虫的作用为指标测知大蒜植物杀菌素在内服后半小时即出现于血液所破坏，胃液和胆汁可提高其中作用。大蒜素在体内代谢很快，静注入血液10分钟内已大部分变为水溶性代谢产物，很快分布于全身各脏器。最后大部分由尿排出，一部分由粪排出。口服后，各脏器总放射性大多在给药后4小时达高峰，8小时含量为高峰的一半。
（13）毒性：用天然或合成大蒜新素给小鼠静注的LD50为70mg/kg，口服为600mg/kg，用大蒜油给小鼠静注的LD50为134.9mg/kg，兔注射0.15%大蒜素3ml/kg，每天2次，连续注射几周后处死，未观察到对肝、脾、肾上腺、肺等器官的病理改变。
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| Tag: 大蒜 抑制 小鼠 显著 明显 增加 实验 杆菌 提取 |
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