1959年Lerner从牛松果体提取物中分离出一种能使青蛙皮肤褪色的物质，并命名为褪黑素(melatonin)，其化学结构为5-甲氧基-N-乙酰色胺。在松果体内羟化酶、脱羟酶、乙酰移位酶及甲基移位酶的作用下，色氨酸转变为褪黑素。
松果体褪黑素的分泌出现在明显的昼夜节律变化，白天分泌减少，而黑夜分泌增加。实验证明，大鼠在持续光照下，松果体重量变轻，细胞变小，合成褪黑素的酶系活性明显降低，因而褪黑素合成减少。反之，致盲大鼠或大鼠持续在黑暗环境中，将使松果体合成褪黑素的酶系活发生增强，褪黑素的合成随之增加。摘除动物的眼球或切断支配松果体的交感神经，则褪黑素分泌的昼夜节律不再出现，说明光-暗对松果体活动的影响与视觉和交感神经有关。刺激交感神经可使松果体活动增强，而β-肾上腺素能受体阻断剂可阻断交感神经对松果体的刺激作用。如毁损视交叉上核，褪黑素的昼夜节律性分泌消失。所以视交叉上核被认为是控制褪黑素分泌的昼夜节律中枢，在黑暗条件下，视交叉上核即发出冲动传到颈上交感神经节，其节后纤维末梢释放去甲肾上腺素，与松果体细胞膜上的β-肾上腺素能受体结合，激活腺苷酸环化酶，通过cAMP-PK系统，增强褪黑素合成酶系的活性，从而导致褪黑素合成增加，在光刺激下，视网膜的传入冲动可抑制交感神经的活动，使褪黑素合成减少。
褪黑素对下丘脑-垂体-性腺轴与下丘脑-垂体-甲状腺活动均有抑制作用。切除幼年动物的松果体，出现性早熟，性腺与甲状腺的重量增加，功能活动增强。远在一个世纪之前，人们就发出某些性早熟男孩是因松果体肿瘤所致，因此认为松果体在青春期有抗性腺功能作用。正常妇女血中褪色素在有经周期的排卵前夕最低，随后在黄体期逐渐升高，月经来潮时达到顶峰，提示妇女朋经周期的节律与松果体的节律关系密切。